能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体,分为两类:毒草碱型受体,能与毒蕈碱特异性结合并被激动的胆碱受体称为毒草碱型受体。烟碱型受体,能与烟碱特异性结合并被激动的胆碱受体称为烟碱型受体。
配体门控通道。烟碱样乙酰胆碱受体(AChR)是一种配基门控性离子通道,烟碱型乙酰胆碱受体是一种配体门控通道,由5个亚单位(α_2βγα)构成。利用非洲蟾蜍卵母细胞的表达系统可以研究AChR的通道特性和各亚单位所起的作用。
烟碱型乙酰胆碱受体(Nicotinic acetylcholine receptors, nAChRs)是一种主要表达于昆虫中枢神经系统的五聚体配体门控阳离子通道,也是新烟碱类(neonicotinoids)和多杀菌素类(spinosyns)等重要杀虫剂的靶标。
有的受体蛋白只由一条肽链构成,叫单体;有的则是多聚体,由几条肽链构成。有的是糖蛋白,有的是脂蛋白。如烟碱型乙酰胆碱受体就是一个糖蛋白。
如烟碱型乙酰胆碱受体就是一个糖蛋白。已发现的胞浆受体都是由两个亚基组成的大分子蛋白质。如孕酮的受体就是由分子量为111000和117000的两个亚基组成,是一种雪茄状的二重体蛋白质分子。
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体),产生副交感神经兴奋效应,既心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。
1、进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后,就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸,这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用,这一过程称为失活。
2、乙酰胆碱是一种兴奋性递质,和突触后膜上的受体结合后,可以使下一个神经细胞或肌肉细胞兴奋。
3、正常情况下,乙酰胆碱和受体结合后,胆碱酯酶会水解乙酰胆碱,避免持续兴奋。而本例中给予胆碱酯酶抑制剂能阻止和受体结合的乙酰胆碱被水解,从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度,加强和延长乙酰胆碱的作用。
4、乙酰胆碱(ACh),是一种神经递质。能特异性地作用于各类胆碱受体,作用广泛。
5、乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)为胆碱能神经递质,其性质不稳定,极易被体内乙酰胆碱酯酶(acetylchohnesterase,AChE)水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,可在研究中作为工具药使用。
6、是神经递质的主要成分,起传导神经兴奋的作用。一般由间隙前膜分泌到间隙,并作用于间隙后膜,从而引起动作或静息电位的变化。
1、它主要是抑制了突触后膜对Na+及K+的通透性,但是,究竟作用部位是在乙酰胆碱受体还是在控制离子渗透的门蛋白还不清楚。
2、啶虫脒的作用啶虫脒杀虫剂主要是干扰昆虫内神经传导作用,通过与乙酰胆碱受体结合,从而抑制乙酰胆碱受体的活性。啶虫脒杀虫剂除了具有触杀、胃毒和强渗透作用外,还有内吸性强、用量少、见效快、药效持续期长等特点。
3、具有低毒、低残留,并有触杀、胃毒和内吸的作用。可用于防治粉虱、蓟马、叶蝉、蚜虫、稻甲虫、负泥虫、潜叶蝇、潜叶蛾等刺吸式口器害虫。吡虫啉是系统性的杀虫剂,发挥昆虫神经毒素的作用,属于新烟碱类化合物。
乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体---G蛋白偶联型受体),产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。
胆碱受体是能选择性的与乙酰胆碱结合的受体。由于其对药物的反应不同又可分为:毒蕈碱型胆碱受体(简称M受体)能选择性与毒蕈碱结合的受体。主要分布在副交感神经节后纤维所支配的效应器官上。
胆碱能受体(Acetylcholine receptor)可分为两类,是毒蕈(xun 音逊)碱型受体和烟碱型受体的总称。毒蕈碱型受体 毒蕈碱型受体(muscarinic receptor),简称M型受体,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
M受体,广泛分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。
胆碱能受体的分布与作用 以乙酰胆碱(ACh)为递质的神经纤维称为胆碱能纤维。分布:支配骨骼肌的运动神经纤维、所有交感神经节前纤维、大多数副交感神经节后纤维。